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Duopres ®

Antihipertensivo
 
 
Descripción.
 
Efectos sinérgicos sobre la hipertensión: amlodipina produce vasodilatación arterial, siendo efectiva en pacientes hipertensos con renina baja; por otra parte el enalapril bloquea los efectos vasoconstrictor y secretor de la aldosterona y de la angiotensina II, al reducir la secreción de aldosterona revierte la retención de agua y sodio por lo que es altamente efectivo en pacientes con niveles séricos altos de renina. Igualmente, al administrar amlodipina se produce una vasodilatación importante que conlleva un aumento de la secreción de renina como mecanismo compensador, disminuyendo así el efecto antihipertensivo del calcioantagonista; al combinar amlodipina con enalapril, este último evita que se produzca este efecto compensatorio. 
 
Composición.
 
Cápsulas 2,5/10mg: 2,5mg besilato de amlodipina/10mg maleato de enalapril. Cápsula 5/10mg: 5mg besilato de amlodipino/10mg maleato de enalapril. Cápsula 5/20mg: 5mg besilato de amlodipino/20mg maleato de enalapril. 
 
Farmacología.
 
Farmacocinética: amlodipina: es bien absorbida por vía oral. Tiene picos plasmáticos entre las 6 a 9 horas. Se une en un 93% a las proteínas plasmáticas. Su biodisponibilidad absoluta es estimada entre 64 a 90%, no es alterada por los alimentos. Aproximadamente el 90% de la amlodipina es convertido en metabolito inactivo, vía metabolismo hepático. La eliminación plasmática es bifásica, presentando una vida media de eliminación de 35 a 50 horas. Cerca del 60% de la dosis de amlodipino es excretada por la orina, siendo de un 5% a 10% en la forma inactiva. Los niveles plasmáticos estables se obtienen en el séptimo a octavo día de tratamiento. Enalapril: es bien absorbido por vía oral, con una biodisponibilidad de 53 a 73%. No se altera con los alimentos. El pico sérico ocurre entre los 30 y los 90 minutos de su administración; su forma activa, enalaprilato, presenta el pico sérico a las 3 a 4 horas. Su vida media plasmática puede durar hasta 35 horas.
La principal vía de eliminación es renal (61%) y fecal (33%). Farmacodinamia: amlodipina: el besilato de amlodipina es un antagonista de los canales de calcio, químicamente diferente de su clase (dihidropiridínicos), caracterizado por su capacidad de asociación y disociación con el sitio de unión al receptor y el consiguiente inicio gradual de acción. Actúa directamente en la musculatura lisa vascular, causando reducción de la resistencia vascular periférica y disminución de la presión arterial. Como otros antagonistas de los canales de calcio, en pacientes con disfunción ventricular normal ocurre un discreto aumento de la frecuencia cardíaca, sin influencia significativa en la presión diastólica final del ventrículo izquierdo. Estudios han demostrado que la amlodipina, cuando se administra en dosis terapéuticas, no está asociada a un efecto inotrópico negativo.
No produce alteración de la función de los nódulos sinusal ni aurículo-ventricular. Enalapril: el maleato de enalapril es un inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina I, que impide la producción de angiotensina II, potente vasoconstrictor. El complejo formado, enzima-inhibidor, presenta un bajo índice de disociación, y por lo tanto, alta potencia con prolongado tiempo de acción. Promueve una disminución de la resistencia vascular sistémica y la consecuente reducción de la presión arterial, precarga y postcarga, sin alteración de la frecuencia cardíaca. Adicionalmente, inhibe la vía de degradación de la bradiquinina, ocasionando vasodilatación. DUOPRES® es una asociación de dos antihipertensivos, los cuales presentan acciones complementarias y sinérgicas. Obteniéndose el mismo efecto antihipertensivo con dosis menores, cuando se compara con los componentes aislados, y con menor incidencia de efectos indeseables, dosis dependientes.
En un estudio comparativo entre el maleato de enalapril, besilato de amlodipina y el uso combinado de las drogas en 100 pacientes, analizados durante 24 semanas, se observó que DUOPRES® fue eficaz en reducir la presión arterial sistólica en 87,5% de los pacientes y en reducir la presión arterial diastólica en 66,7%; el promedio de la reducción fue de 23mmHg y 13mmHg, respectivamente. Cuando se comparó con enalapril aisladamente, existió una reducción mayor de la presión arterial con el uso de DUOPRES® (p <0,05). 
 
Indicaciones.
 
Hipertensión arterial en cualquier estadio. Pacientes con HTA y diabetes mellitus. Insuficiencia renal con proteinuria manifiesta ->1 g/día -situación en la cual, las cifras tensionales a alcanzar deben ser menores de 125mm de Hg de presión sistólica para detener o retardar la progresión del daño renal. 
 
Dosificación.
 
El tratamiento con DUOPRES® debe iniciarse con la menor dosis, 2,5/10mg, y reajustar, si es necesario. Su efecto máximo se observa a los 20 días. Dependiendo de la respuesta o el objetivo terapéutico, la dosis puede ser modificada de 1 cápsula de DUOPRES® 5/10mg a una cápsula de DUOPRES® 5/20mg. Insuficiencia hepática: se recomienda cautela en la administración de DUOPRES®; la vida media de la amlodipina está prolongada en estos casos. Insuficiencia renal: DUOPRES® puede ser utilizado en dosis habituales en pacientes con creatinina de hasta 3mg/dl (clearance de creatinina > 30ml/min). En ancianos: el tratamiento con DUOPRES® debe iniciarse con la menor dosis y reajustar, si es necesario. 
 
Contraindicaciones.
 
En pacientes quienes presentan hipersensibilidad a los componentes del producto. Para pacientes con insuficiencia renal, el uso de poliacrilonitrilo para la realización de diálisis en pacientes tomando IECA puede ocasionar reacciones anafilactoides severas. En este caso es preferible cambiar el antihipertensivo o el método dialítico. DUOPRES® está contraindicado durante el embarazo y lactancia. Cuando son usados durante el 2do y 3er trimestre, los inhibidores de la ECA pueden causar daño fetal o muerte. También puede ocurrir hipotensión, anemia neonatal, hipercalcemia, insuficiencia renal y oligohidramnios. En caso de que ocurra embarazo durante el tratamiento, DUOPRES® debe ser discontinuado y sustituido por otro medicamento. 
 
Reacciones adversas.
 
Los efectos adversos más comunes observados con el uso de amlodipina son cefalea y edema. Otros efectos tienen una incidencia menor e incluyen mareo, palpitaciones, fatiga, náusea, somnolencia y dolor abdominal. Los efectos adversos encontrados con el enalapril son fatiga, cefalea, tos e hipotensión. Raramente necesitan interrupción del medicamento. En un estudio comparativo entre enalapril, amlodipina y la asociación entre los dos medicamentos, se observó una reducción de los efectos colaterales. 
 
Precauciones.
 
En pacientes con coronariopatía obstructiva severa, cuando inician el uso de antagonistas de los canales de calcio, extraordinariamente se puede desarrollar angina de pecho o infarto agudo de miocardio, estudios clínicos con amlodipina en pacientes en clase funcional II/III (NYHA) no han demostrado empeoramiento de la insuficiencia cardíaca. También se ha demostrado que el uso de amlodipina en asociación con diuréticos, digital e IECA no aumentan la mortalidad y morbilidad en pacientes en clase funcional III/IV. Si ocurre hipotensión, la estenosis aórtica moderada/severa puede llevar a disminución de la oferta de oxígeno del miocardio, por constituir una barrera al flujo de sangre hacia la aorta. Puede ocurrir hipotensión en la fase inicial del tratamiento, debiendo ajustarse la dosis. Puede ocurrir especialmente en pacientes añosos, con disfunción del ventrículo izquierdo o aquellos con depleción de volumen. Cirugía/anestesia: puede ocurrir una depleción de volumen que, asociada al efecto depresor del medicamento, puede llevar a hipotensión.
No ha sido establecida la seguridad de DUOPRES® en infantes. DUOPRES® contiene colorante amarillo de tartrazina que puede causar reacciones alérgicas, entre ellas asma bronquial, especialmente en personas alérgicas al ácido acetilsalicílico. 
 
Interacciones.
 
Al inicio del tratamiento con DUOPRES®, en pacientes que reciben diuréticos pueden presentar hipotensión arterial. Los diuréticos ahorradores de potasio o complementos de potasio deben ser administrados con cautela en pacientes que usan enalapril, ya que puede ocasionar hiperpotasemia (poco común: 1%, dosis dependiente). Se debe monitorizar el potasio en insuficiencia renal, diabetes y en pacientes ancianos. Debe administrarse en cautela en pacientes que toman litio, pues puede causar toxicidad por elevación de los niveles séricos de éste. La amlodipina ha sido usada con seguridad en asociación con diuréticos tiazídicos, beta-bloqueadores, IECA, nitratos, digoxina, warfarina, AINEs, antibióticos y drogas hipoglucemiantes. 
 
Conservación.
 
Conservar a temperatura ambiente (entre 15° y 30°C), proteger de la luz y humedad. 
 
Sobredosificación.
 
Debido a la vasodilatación, puede ocurrir hipotensión severa y taquicardia. En caso de sobredosis reciente se recomienda lavado gástrico y medidas generales de soporte, monitorización cardíaca y respiratoria, medición frecuente de presión arterial, infusión de líquidos y vasopresores. 
 
Presentación.
 
Caja por 24 cápsulas. Cápsulas 2,5/10mg: 2,5mg besilato de amlodipina/10mg maleato de enalapril (Reg. San. No. INVIMA 2005M-0004529). Cápsulas 5/10mg: 5mg besilato de amlodipino/10mg maleato de enalapril (Reg. San. No. INVIMA 2005M-0004526). Cápsulas 5/20mg: 5mg besilato de amlodipino/20mg maleato de enalapril (Reg. San. No. INVIMA 2005M-0004538).